Zongertinib (BI 1810631), an Irreversible HER2 TKI, Spares EGFR Signaling and Improves Therapeutic Response in Preclinical Models and Patients with HER2-Driven Cancers

Zongertinib (BI 1810631) 是一种不可逆的 HER2 TKI，可抑制 EGFR 信号传导并改善临床前模型和 HER2 驱动癌症患者的治疗反应

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作者：Birgit Wilding, Lydia Woelflingseder, Anke Baum, Krzysztof Chylinski, Gintautas Vainorius, Neil Gibson, Irene C Waizenegger, Daniel Gerlach, Martin Augsten, Fiona Spreitzer, Yukina Shirai, Masachika Ikegami, Sylvia Tilandyová, Dirk Scharn, Mark A Pearson, Johannes Popow, Anna C Obenauf, Noboru Yamam

期刊：

Cancer Discovery

影响因子：

29.700

时间：

2025

起止号：

2025 Jan 13;15(1):119-138.

doi：

10.1158/2159-8290.CD-24-0306

靶点：

SSR1

研究方向：

肿瘤

Significance

HER2-mutant NSCLC poses a challenge in the clinic due to limited options for targeted therapies. Pan-ERBB blockers are limited by wild-type EGFR-mediated toxicity. Zongertinib is a highly potent and wild-type EGFR-sparing HER2 inhibitor that is active in HER2-driven tumors in the preclinical and clinical settings.

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